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精選國內在研小分子新藥簡介及合成路線
文章來源:新藍景國際化學在線      發布日期:2018/6/7 18:42:45      瀏覽次數:

本文精選的國內在研小分子新藥
 
1、中山大學發現新型AD抑制劑; 
2、江蘇恒瑞藥業股份有限公司發現新型FXIa抑制劑; 
3、上海藥物所發現新型溴結構域識別蛋白抑制劑; 
4、浙江海正藥業發現新型HBV抑制劑; 
5、江蘇豪森藥業股份有限公司發現新型CDK抑制劑; 

1.中山大學發現新型AD抑制劑;   

專利號: CN 107778282;申請公布日:2018.03.09 

    中山大學研究人員發現新型喹啉-吲哚衍生物,可作為AD抑制劑,實驗研究表明該化合物是多靶點的抗阿爾茨海默病的活性分子,具有誘導神經細胞PC12神經元數目增加、神經元分化、抗氧化等作用,可以促進成年小鼠大腦海馬區神經元生長,長期性口服具有改善阿爾茲海默病小鼠APP/PS1認知能力及空間記憶能力。其結構和3D模型如下:



其合成路線如下:



2.江蘇恒瑞藥業股份有限公司發現新型FXIa抑制劑  

專利號: WO 2018041122;申請公布日:2018.03.08 

    江蘇恒瑞藥業股份有限公司發現新型雜環化合物,可作為FXIa抑制劑,實驗研究表明該化合物具有優異的對人血液的抗凝血作用,并具有良好的藥代活性,可用于有效治療和/或預防心腦血管疾病及血栓癥狀。其結構和3D模型如下: 



其合成路線如下:



3.上海藥物所發現新型溴結構域識別蛋白抑制劑  

專利號:WO 2018041260;申請公布日:2018.03.08 

    上海藥物所研究人員發現新型化合物,可作為溴結構域識別蛋白抑制劑,實驗研究表明該化合物可用于調節細胞的表觀狀態和治療由溴結構域識別蛋白介導的一系列疾病和癥狀,具體包括治療血液惡性腫瘤、中線癌以及炎癥等。其結構和3D模型如下:



其合成路線如下:



4.浙江海正藥業發現新型HBV抑制劑   

專利號:WO 2018045911;申請公布日:2018.03.15 

    浙江海正藥業研究人員發現新型二氫嘧啶類化合物,實驗研究表明該化合物具有治療和預防乙型肝炎的作用,特別是作為HBV抑制劑,通過靶向HBV衣殼治療HBV感染。該化合物在哺乳動物的毒性測試中表現安全,沒有毒性反應。其結構和3D模型如下:



其合成路線如下:



5.江蘇豪森藥業股份有限公司發現新型CDK抑制劑  

專利號:WO 2018045956;申請公布日:2018.03.15 

    江蘇豪森藥業股份有限公司研究人員發現新型苯并咪唑類化合物,實驗研究表明該化合物可作為細胞周期蛋白依賴性激酶(CDK)抑制劑,該化合物抑制效果和作用優異。其結構和3D模型如下:



其合成路線如下: